h2受体拮抗剂的结构特点
h2受体拮抗剂的化学结构上由三部分组成:碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;含氮的平面极性基团;易曲绕的四原子链。
碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须,可形成阳离子,与受体上的阴离子部位结合;含氮的平面极性基团可通过氢键与受体结合;连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链,以含硫为佳;为增强分子的脂溶性,改善吸收,可引入疏水性基团增强脂溶性。
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